Группа исследователей из Австралии и Португалии придумала, как сделать вещества, содержащиеся в слюне комаров, пригодными для создания новых лекарств-антикоагулянтов.
Ученым давно было известно, что кровососущие комары при укусе вводят в ранку слюну, содержащую вещества, препятствующие свертыванию крови. Они относятся к так называемым антикоагулянтам прямого действия, так как их эффект основан на снижении активности белка тромбина, играющего ключевую роль в системе свертывания крови. И уже давно возникла идея попытаться использовать эти вещества для разработки лекарств, препятствующих образованию тромбов. Из комариной слюны были выделены белки анофелины (по названию рода комаров Anopheles), но их эффективность оказалась недостаточной.
В нынешнем исследовании анофелины, полученные от двух видов комаров (Anopheles albimanus и Anopheles gambiae), были подвергнуты дополнительной химической модификации. К их молекулам были добавлены сульфат-группы, что привело к значительному повышению их активности. Анофелин от комара Anopheles albimanus после сульфатации стал ингибировать тромбин в 100 раз сильнее по сравнению с природным веществом. Проверили это в эксперименте на лабораторных мышах, измеряя время кровотечения из раны на хвосте после получения препарата. Также обнаружилось, что сульфатированные анофелины более эффективны, чем гирудин – разжижающее кровь вещество из слюны пиявок, которое иногда используется в клинической практике. Авторы работы надеются, что вскоре смогут проверить действенность новых препаратов на пациентах.
Исследование опубликовано в журнале ACS Central Science.
