Химики создали препарат ванкомицин 3.0, значительно более мощный антибиотик по сравнению с его предшественниками. Он способен справляться со многими бактериями, устойчивыми к более распространенным препаратам.
Ванкомицин был в 1953 году выделен из бактерии Amycolatopsis orientalis и оказался хорошим средством против ряда болезнетворных бактерий, в частности стрептококков и энтерококков. После появления устойчивых к простому ванкомицину штаммов ученые создали ванкомицин 2.0, а теперь появилась новая версия этого препарата. Механизм действия ванкомицина состоит в разрушении бактериальной клеточной стенки. Он связывается с образующими клеточную стенку белками, молекулярные цепочки которых завершаются двумя копиями аминокислаты D-аланина. Но устойчивые к ванкомицину бактерии заменили в этих белках один D-аланин на D-молочную кислоту (буква D- в данном случае обозначает один из оптических изомеров вещества). Этим они резко уменьшили способность ванкомицина связываться с белком-мишенью.
Для решения проблемы исследователи во главе с химиком Дейлом Боджером (Dale Boger) из Исследовательского института Скриппса в Сан-Диего синтезировали новые разновидности молекул ванкомицина. В 2011 году им удалось найти удачный вариант, более того, новая молекула действует на бактерий тремя различными путями, препятствуя построению клеточной стенки и разрушая существующую. Испытания на бактериальных культурах показали, что новый ванкомицин в 25 тысяч раз более эффективен против ванкомицин-резистентных штаммов энтерококков и золотистого стрептококка. К тому же бактерии оказываются неспособными развить устойчивость к новому препарату в течение длительного срока.
Однако Дейл Боджер говорит, что пока ванкомицин 3.0 не готов к применению на людях. Разработчики собираются упростить метод его синтеза, который пока насчитывает тридцать этапов. После этого препарат будет испытан на животных и, наконец, на людях. Итоги исследования изложены в журнале Proceedings of the National Academy of Sciences.
